Diana Fitrotul Islami
A Kp VII
04.07.1566
BENZODIAZEPIN
1. Nama Obat
Benzodiazepin merupakan obat pilihan yang sering digunakan dalam penatalaksanaan ansietas, insomnia, dan kondisi yang berhubungan dengan stres. Banyak ahli yakin bahwa terapi dengan benzodiazepin harus singkat selama periode stres spesifik. Namun dengan pengawasan, obat ini sering diberikan dalam jangka panjang.
Benzodiazepine Merupakan ansiolitik dan hipnotik. obat anti cemas dari golongan benzodiazepin, satu golongan dengan alprazolam (Xanax), klonazepam, lorazepam, flurazepam, dll.
Benzodiazepin lainnya bekerja dengan meningkatkan efek GABA (gamma aminobutyric acid) di otak. GABA adalah neurotransmitter (suatu senyawa yang digunakan oleh sel saraf untuk saling berkomunikasi) yang menghambat aktifitas di otak. Diyakini bahwa aktifitas otak yang berlebihan dapat menyebabkan kecemasan dan gangguan jiwa lainnya. Diazepam tidak boleh dijual bebas, tetapi harus melalui resep dokter.
2. Kemasan Atau bentuk Sediaan
Kemasan
Bentuk Sediaan
Golongan Sediaan Penyakit/indikasi Alasan penggunaan
Obat premedikasi dan sedasi untuk tindakan operasi jangka pendek Injeksi : 5 mg/ml dalam ampul 2 ml
Tablet : 5 mg Premedikasi sebelum tindakan bedah besar atau kecil (mayor/minor) digunakan untuk durasi singkat, sedasi dengan amnesia untuk prosedur endoskopi dan bedah dibawah anastesi lokal. Infus diazepam dapat menyebabkan sumbatan jalan napas dan hipoksia seperti anastesi intravena lainnya
Anti kejang/ antiepilepsi Injeksi : 5mg/ml dalam ampul 2ml (intravena atau rektal/anus) Digunakan pada status epileptikus Terdapat bukti bahwa pemberian per rektal efeksitif seperti pemberian intravena dan dipertimbangkan untuk diberikan sekalipun larutan steril tersedia
Obat untuk gangguan cemas dan gangguan tidur Tablet : 2mg; 5 mg Ansiolitik dan hipnotik; benzodiazepin kerja lama potensi sedang Hindari penggunaan jangka panjang. Dapat digunakan untuk mengontrol kecemasan akut tetapi disarankan tidak digunakan lebih dari 2-4 minggu karena risiko ketergantungan
3. Efek Dan Efek samping Obat
Efek
Kelas yang paling umum digunakan hipnotik diresepkan untuk insomnia adalah benzodiazepin. Benzodiazepines mengikat unselectively ke reseptor GABA A. Masalah selanjutnya adalah dengan penggunaan teratur pendek alat bantu tidur bertindak untuk insomnia, kecemasan waktu rebound hari bisa muncul. Benzodiazepin dapat membantu untuk memulai tidur dan meningkatkan waktu tidur tetapi mereka juga mengurangi tidur nyenyak dan meningkatkan tidur ringan. Meskipun ada sedikit bukti untuk kepentingan benzodiazepin dalam insomnia dan bukti resep bahaya besar telah terus meningkat. Ada kesadaran umum bahwa penggunaan jangka panjang dari benzodiazepin untuk insomnia pada kebanyakan orang adalah tidak tepat dan bahwa penarikan bertahap biasanya menguntungkan karena dampak buruk yang terkait dengan penggunaan jangka panjang benzodiazepin dan dianjurkan bila memungkinkan.
Efek Samping
1. Kelelahan, mulut kering, konstipasi, hilang nafsu makan, mual, pusing, tremor pada jari.
2. Gelisah, mudah marah, kelemahan otot, sulit tidur, gejala iritabilitas.
Interaksi Obat
• Bila diberikan bersamaan dengan asam Valproat, dapat meningkatkan kadar plasma asam Valproat.
• Penggunaan bersama Carbamazepine dan Phenitoin dapat meningkatkan metabolisme Clobazam menjadi N-desmethyl Clobazam.
• Metabolisme oksidasi Clobazam dapat mempengaruhi disulfiram atau cimetidine menghasilkan kenaikan kadar plasma Benzodiazepine.
• Efek antikolinergik obat-obat lain, termasuk atropin dan obat-obat sejenisnya, antihistamin dan antidepresan dapat diperkuat.
• Penderita harus diingatkan kemungkinan adanya interaksi, terutama dengan alkohol, seperti bioavailabilitas Clobazam dapat meningkat 50%.
• Penggunaan Clobazam bersama-sama dengan analgesik narkotik, meningkatkan kemungkinan “Euphoria”, hal ini dapat meningkatkan ketergantungan secara psikis.
• Efek muscle relaxants dan Nitrous oxide akan ditingkatkan Clobazam.
Interaksi :
ACE inhibitor Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan degnan ACE inhibitor
Penyekat neuron adrenergik Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan penyekat neuron adrenergik
Alkohol Meningkatkan efek sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan alkohol
Penyekat alfa Meningkatkan efek hipotensi dan sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan penyekat alfa
Anastesi umum Meningkatkan efek hipotensi dan sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan anastesi umum
Analgesik Meningkatkan efek sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan analgesik opioid
Angiotensin II reseptor antagonis Meningkatkan efek hipotensi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan angiotensin II reseptor antagonis
Antibakterial Klaritromisin, eritromisin, quinupristin/dalfopristin dan telitromisin menghambat metabolism midazolam, meningkatkan kadar dalam darah meningkatkan sedasi; eritromisin meningkatkan kadar buspirone dalam darah, kurangi dosis buspirone; metabilisme zopiclone dihambat oleh eritromisin dan quinupristin/dalfopristin; rifampisin mungkin meningkatkan metabolism benzodiazepine, mengurangi kadar dalam darah; rifampisin meningkatkan metabolism diazepam, mengurangi konsentrasi dalam darah; metaboiisme buspirone dan zalepion mungkin ditingkatkan oleh rifampisin; rifampisin meningkatkan metabolism zolpidem, mengurangi kadar dalam darah dan mengurangi efeknya; kadar zopiclone dalam darah secara bermakna diturunkan oleh rifampisin; metabolism diazepam dihambat oleh isoniazid
Antikoagulan Chloral dan triclofos dapat meningkatkan sementara efek antikoagulan dari koumarin
Antidepresan Kadar melatonin dalam darah ditingkatkan oleh fluvoxamine, hindari pemakaian bersama; kadar beberapa benzodiazepine ditingkatkan oleh fluvoxamine; efek sedasi mungkin meningkat saat zolpidem diberikan dengan sertraline; pabrik buspirone menyarankan penggunaan bersama dengan MAOI; meningkatkan efek sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan mirtazapin, antidepresan trisiklik
Antiepilepsi Kadar midazolam dalam darah dikurangi oleh carbamazepine; kadar clonazepam dalam darah seringkali diturunkan oleh cabamazepine, fenitoin dan primidone; benzodiazepine mungkin meningkatkan atau menurunkan kadar fenitoin dalam darah; diazepam meningkatkan atau menurunkan kadar fenitoin dalam darah; clobazam mungkin meningkatkan kadar valproat dalam darah; kadar diazepam dan lorazepam dalam darah mungkin ditingkatkan oleh valproat; meningkatkan risiko efek samping saat clonazepam diberikan dengan valproat
Antijamur Kadar alprazolam dalam darah ditingkatkan oleh itrakonazol dan ketokonazol; kadar midazolam dalam darah ditingkatkan oleh flukonazol, itrakonazol, dan ketokonazole (meningkatkan risiko sedasi lebih lama); itrakonazol meingkatkan kadar buspiron dalam darah, kurangi dosis buspiron; kadar midazolam dalam darah ditingkatkan oleh posakonazol
Antihistamin Meningkatkan efek sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan antihistamin
Antipsikotik Meningkatkan efek sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan antipsikotik; buspiron meningkatkan kadar haloperidol dalam darah; meningkatkan kadar hipotensi, bradikardi, dan depresi napas saat benzodiazepine intravena diberikan dengan olanzapin intramuscular; diazepam meningkatkan kadar zotepine dalam darah
Antiviral Kadar midazolam dalam darah mungkin ditingkatkan oleh atazanavir, hindari penggunaan bersama midazolam oral; meingkatkan risiko sedasi lebih lama saat midazolam diberikan bersamaan dengan efavoranz, hindari pemakaian bersama; meningkatkan risiko sedasi lebih lama dan depresi napas saat alprazolam, clonazepam, diazepam, flurazepam, atau midazolam diberikan bersama fosamprenavir; ritonavir, nelfinavir dan indinavir mungkin meningkatkan kadar midazolam dalam darah, risiko peningkatan efek sedasi lebih lama- hindari penggunaan bersama midazolam oral; meningkatkan risiko sedasi lebih lama saat alprazolam diberikan bersama indinavir, hindari pemberian bersamaan; ritonavir mungkin meningkatkan kadar alprazolam, diazepam, flurazepam, dan zolpidem dalam darah, risiko sedasi berat dan depresi napas maka hindari penggunaan bersamaan; kadar ansiolitik dan hipnotik dalam darah mungkin meningkat oleh ritonavir; ritonavir meningkatkan kadar buspiron dalam darah, meningkatkan risiko toksisitas; saquinavir meningkatkan kadar midazolam dalam darah, risiko perpanjangan sedasi- hindari penggunaan bersama midazolam oral.
Barbiturat Kadar clonazepam dalam darah seringkali dikurangi oleh Phenobarbital
Penyekat beta Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan penyekat beta
Penyekat kanal kalsium Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan denganpenyekat kanal kalsium; midazolam meningkatkan penyerapan lercanidipine; diltiazem dan verapamil menghambat metabolism mmidazolam, meningkatkan kadar dalam darah dan meningkatkan sedasi; diltiazem dan verapamil meningkatkan kadar buspirone dalam darah, kurangi dosis buspirone
Glikosida jantung Alprazolam meningkatkan kadar digoxin dalam darah, meningkatkan risiko toksisitas
Klonidin Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan klonidin
Sitotoksik Kadar midazolam dalam darah ditingkatkan oleh nilotinib
Deferasirox Kadar midazolam dalam darah mungkin diturunkan oleh deferazirox
Diazoxide Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan diazoxide
Disulfiram Disulfiram menghambat metabolism benzodiazepine, meningkatkan efek sedasi; meningkatkan risiko toksisitas tenazepam saat diberikan dengan disulfiram;
Diuretic Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan diuretik; pemberian chloral atau triclofos dengan furosemide intravena dapat menggantikan hormone tiroid dari tempat kerjanya
Dopaminergik Benzodiazepine mungkin melawan efek levodopa
Lofexidine Meningkatkan efek sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan lofexidine
Metildopa Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan metildopa
Moxonidine Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan denganmoxonidine; efek sedasi mungkin meningkat saat benzodiazepine diberikan dengan moxonidine
Pelemas otot Meningkatkan efek sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan baclofen atau tizanidine
Nitrat Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan nitrat
Estrogen Kadar melatonin dalam darah ditingkatkan oleh estrogen
Probenesid Probenesid mengurangi pengeluaran lorazepam dari tubuh, meningkatkan kadar dalam darah; probenesid mungkin mengurangi pengeluaran nitrazepam dari tubuh, meningkatkan kadar dalam darah
Teofilin Efek benzodiazepine mungkin dikurangi oleh teofilin
Obat untuk ulkus Kadar melatonin dalam darah ditingkatkan oleh simetidin; cimetidin menghambat metabolism benzodiazepine, clomethiazol, dan zalepon, meningkatkan kadar dalam darah; esomeprazole dan omeprazole mungkin menghambat metabolisme diazepam, meningkatkan kadar dalam darah
Antihipertensi vasodilator Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan hidralazin, minoxidil, atau sodium nitropruside
Efek yang tidak diinginkan :
Efek pada sisitem saraf pusat sering terjadi dan termasuk mengantuk, kebingungan, amnesia, vertigo dan ataksia; hipotensi, bradikardia atau henti jantung terutama pada lansia atau pasien sakit berat; termasuk reaksi paradoksal seperti iritabilitas, eksitabilitas, halusinasi, gangguan tidur; nyeri dan tromboemboli pada injeksi intravena
Mengantuk, kepala terasa ringan pada hari berikutnya, kebingungan dan ataksia (terutama pada lanjut usia); amnesia; ketergantungan; peningkatan pada agresi; kelemahan otot; terkadang : sakit kepala, vertigo, gangguan saluran cerna, gangguan penglihatan, disartria, tremor, perubahan libido, inkotinensia, retensi urin; gangguan darah dan kuning/jaundice; reaksi kulit; peningkatan enzim hati
Kehamilan dan meyusui : Hindari penggunaan teratur (risiko putus obat pada neonatus); gunakan hanya dengan indikasi jelas seperti mengontrol kejang (dosis tinggi pada akhir kehamilan atau persalinan dapat menyebabkan hipotermi, hipotonus, dan depresi napas neonatus)
Menyusui Terdapat pada ASI- hindari jika mungkin (midazolam : pabrik menyarankan hindari menyusui untuk 24 jam setelah minum obat; terdapat pada ASI).
4. Mekanisme Kerja
Benzodiazepin diduga memberikan efek antiansietasnya melalui potensiasi y7ang kuat pada neurotransmitter inhibisi asam γ – aminobutirat (GABA). Penggunaan jangka pendek kecemasan dan insomnia; status epileptikus, kejang berulang; kejang demam, sebagai tambahan (adjunct) pada gejala putus alkohol; premedikasi
5. Indikasi dan Kontra Indikasi
Indikasi
Indikasi utama dalam penggunaan benzodiazepin adalah
Gangguan ansietas umum
Ansietas yang berhubungan dengan depresi
Gangguan tidur
Ansietas yang berhubungan dengan gangguan fobia
Gangguan stress pascatrauma
Putus obat dan alcohol
Ansietas yang berhubungan dengan penyakit medis
Relaksasi musculoskeletal
Gangguan kejang
Ansietas praoperasi
Kontraindikasi :
Depresi napas; acute pulmonary insufficiency; henti napas saat tidur (sleep apnoea); gangguan hati berat; miastenia gravis
Dosis :
Premedikasi,Per oral 2 jam sebelum pembedahan, DEWASA dan ANAK diatas 12 tahun, 5-10mg Sedasi, dengan infus intravena lambat segera sebelum prosedur, DEWASA dan ANAK > 12 tahun, 200 mikrogram/kg
Status epileptikus atau kejang epilepsi berulang , dengan injeksi intravena lambat (dengan kecepatan rata-rata 5mg/menit), DEWASA 10-20 mg, diulang jika perlu setelah 30-60 menit; dapat diikuti dengan infus intravena sampai maksimal 3mg/kg dalam 24 jam; dengan injeksi intravena lambat, ANAK 200-300 mikrogram/kg (atau 1 mg / tahun usia); melalui larutan per rektal, DEWASA dan ANAK lebih dari 10 kg, 500 mikrogram/kg, LANSIA 250 mikrogram/kg; diulang jika perlu setiap 12 jam; jika kejang tidak terkontrol maka tindakan lain harus dilakukan Kejang demam (tindakan yang dianjurkan), per rektal, larutan (larutan injeksi dapat digunakan), ANAK >10 kg, 500 mikrogram/kg (maksimal 10 mg), dengan dosis dapat diulang jika perlu Kejang demam ( alternatif), dengan injeksi intravena lambat, ANAK 200-300 mikrogram/kg (atau 1 mg/ tahun usia)
Perhatian :
Penyakit pernapasan, kelemahan otot, riwayat penyalahgunaan alkohol atau obat, gangguan kepribadian yang nyata; kehamilan; menyusui; penyesuaian dosis pada lansia atau kondisi lemah dan gangguan hati, gangguan ginjal; hindari penggunaan jangka panjang dan penghentian mendadak; porfiria
6. Tanggung Jawab Perawat
A. Tanggung jawab anggota tim:
• Memberikan asuhan keperawatan pada pasien di bawah tanggung jawabnya
• Bekerjasama dengan anggota tim dan antar tim.
• Memberikan laporan.
B. Tanggung jawab ketua tim :
• Membuat perencanaan.
• Membuat penugasan, supervisi dan evaluasi.
• Mengenal/ mengetahui kondisi pasien dan dapat menilai tingkat kebutuhan pasien.
• Mengembangkan kemampuan anggota.
• Menyelenggarakan konferensi.
